Orserdu / elacestrant

適應癥：Orserdu適用于治療絕經后婦女或患有雌激素受體(ER)陽性、人類表皮生長因子受體2 (HER2)陰性、ESR1突變的晚期或轉移性乳腺癌的成年男子，這些患者在至少一種內分泌療法后出現疾病進展。

劑型/給藥途徑：口服

劑量：Orserdu的推薦劑量為345mg，每日一次，隨食物口服，直至疾病惡化或出現不可接受的毒性。

國外批準日期：2023年1月27日

作用機制：Elacestrant 是一種結合雌激素受體 α（ERα）的雌激素受體拮抗劑。在 ER 陽性（ER +）HER2 陰性（HER2 -）乳腺癌細胞中，elacestrant 抑制 17β - 雌二醇介導的細胞增殖，其濃度誘導通過蛋白酶體途徑介導的 ERα 蛋白降解。

有效性數據：elacestrant與其他標準內分泌單藥治療（氟維司群或一種芳香化酶抑制劑）相比，在無進展生存期（PFS）方面具有臨床上的顯著改善，在228例（48%）有ESR1突變的患者中，elacestrant組和氟維司群或芳香化酶抑制劑組的中位PFS分別為3.8個月和1.9個月