Daraxonrasib / RMC-6236
發布日期:2025-06-30 17:30:46適應癥:用于治療既往接受過治療的攜帶 KRAS G12X 突變的轉移性胰腺導管腺癌 (PDAC) 患者。
劑型/給藥途徑:口服
劑量:300mg
國外批準日期:預計2026年
作用機制:Daraxonrasib 是一種口服、直接的 RAS(ON) 多選擇性抑制劑,靶向活性的、GTP 結合的 RAS,以阻斷其與參與致癌信號傳導的下游效應子的相互作用。該藥物旨在抑制廣譜 KRAS 突變,特別是 G12X、G13X 和 Q61X。
有效性數據:在 2025 年胃腸道癌癥研討會上發表的研究的最新結果顯示,攜帶 KRAS G12X 突變的二線轉移性 PDAC 患者接受 daraxonrasib 每天 300 mg 治療 (n = 22) 達到中位無進展生存期 (PFS) 為 8.8 個月 (95% CI,8.5-不可評估 [NE])。
在接受 300 mg 劑量治療的更廣泛的 RAS 突變疾病患者 (n = 37) 中,中位 PFS 為 8.5 個月 (95% CI,5.9-NE)。對于 KRAS G12X 突變人群 (n = 42) 和 RAS 突變人群 (n = 57) 中每日劑量為 160 mg 至 300 mg 治療的患者,中位 PFS 分別為 8.5 個月 (95% CI,5.3-11.7) 和 7.6 個月 (95% CI,5.9-11.1)。
KRAS G12X 突變人群患者在 300 mg 劑量下的客觀緩解率 (ORR) 為 36%,在 RAS 突變人群中為 27%,疾病控制率分別為 91% 和 95%。