Daraxonrasib / RMC-6236

適應(yīng)癥：用于治療既往接受過治療的攜帶 KRAS G12X 突變的轉(zhuǎn)移性胰腺導(dǎo)管腺癌 （PDAC） 患者。

劑型/給藥途徑：口服
劑量：300mg
國外批準(zhǔn)日期：預(yù)計2026年
作用機(jī)制：Daraxonrasib 是一種口服、直接的 RAS（ON） 多選擇性抑制劑，靶向活性的、GTP 結(jié)合的 RAS，以阻斷其與參與致癌信號傳導(dǎo)的下游效應(yīng)子的相互作用。該藥物旨在抑制廣譜 KRAS 突變，特別是 G12X、G13X 和 Q61X。
有效性數(shù)據(jù)：在 2025 年胃腸道癌癥研討會上發(fā)表的研究的最新結(jié)果顯示，攜帶 KRAS G12X 突變的二線轉(zhuǎn)移性 PDAC 患者接受 daraxonrasib 每天 300 mg 治療 （n = 22） 達(dá)到中位無進(jìn)展生存期 （PFS） 為 8.8 個月 （95% CI，8.5-不可評估 [NE]）。
在接受 300 mg 劑量治療的更廣泛的 RAS 突變疾病患者 （n = 37） 中，中位 PFS 為 8.5 個月 （95% CI，5.9-NE）。對于 KRAS G12X 突變?nèi)巳?（n = 42） 和 RAS 突變?nèi)巳?（n = 57） 中每日劑量為 160 mg 至 300 mg 治療的患者，中位 PFS 分別為 8.5 個月 （95% CI，5.3-11.7） 和 7.6 個月 （95% CI，5.9-11.1）。
KRAS G12X 突變?nèi)巳夯颊咴?300 mg 劑量下的客觀緩解率 （ORR） 為 36%，在 RAS 突變?nèi)巳褐袨?27%，疾病控制率分別為 91% 和 95%。