Relugolix/TAK-385
發布日期：2020-05-25 15:30:03
適應癥：用于治療晚期前列腺癌男性患者。
劑型/給藥途徑：口服
國外批準日期：2020年4月提交FDA新藥申請
中國是否獲批：否
作用機制：選擇性促性腺激素釋放激素受體 (GnRHR)拮抗劑。可以結合并阻斷垂體前葉中的GnRH受體，減少促黃體生成激素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的釋放，從而降低女性卵巢生成的雌激素水平和男性睪丸激素的產生。
有效性數據：為瑞格列克Relugolix和醋酸亮丙瑞林在晚期前列腺癌男性中的研究，有96.7％的男性在48周內一直將睪丸激素抑制到去勢水平（<50 ng / dL），達到了研究的主要終點。在6個次要終點上，Relugolix的治療還顯示出優于亮丙瑞林的作用：持續抑制睪丸激素至去勢水平，快速抑制睪丸激素，快速抑制PSA和抑制卵泡刺激激素。
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