Relugolix/TAK-385
發(fā)布日期：2020-05-25 15:30:03
適應(yīng)癥：用于治療晚期前列腺癌男性患者。
劑型/給藥途徑：口服
國(guó)外批準(zhǔn)日期：2020年4月提交FDA新藥申請(qǐng)
中國(guó)是否獲批：否
作用機(jī)制：選擇性促性腺激素釋放激素受體 (GnRHR)拮抗劑。可以結(jié)合并阻斷垂體前葉中的GnRH受體，減少促黃體生成激素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的釋放，從而降低女性卵巢生成的雌激素水平和男性睪丸激素的產(chǎn)生。
有效性數(shù)據(jù)：為瑞格列克Relugolix和醋酸亮丙瑞林在晚期前列腺癌男性中的研究，有96.7％的男性在48周內(nèi)一直將睪丸激素抑制到去勢(shì)水平（<50 ng / dL），達(dá)到了研究的主要終點(diǎn)。在6個(gè)次要終點(diǎn)上，Relugolix的治療還顯示出優(yōu)于亮丙瑞林的作用：持續(xù)抑制睪丸激素至去勢(shì)水平，快速抑制睪丸激素，快速抑制PSA和抑制卵泡刺激激素。
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