新的方法可以識別高度特異性的抗癌化合物

據悉，貝勒醫學院和德克薩斯兒童醫院的研究人員，已經確定了有效的、高度特異性的化合物，這些化合物會干擾與癌癥有關的含溴結構域 (BD) 的蛋白質。這些稱為 BET BD1 抑制劑的化合物，是開發潛在更有效、副作用更少的抗癌藥物的起點。

“含 BD 的蛋白質與癌癥、炎癥、傳染病和代謝紊亂有關，并已成為多種疾病的潛在藥物靶點，”主要作者之一、兒科血液學/腫瘤學助理教授 Joanna Yi 博士說。“十多年的研究表明，BD 抑制劑可以幫助控制癌癥的生長，但在臨床試驗中進行測試時，有些藥物會產生副作用且療效有限，從而阻礙了進一步的臨床開發。”

研究人員專注于鑒定人類蛋白質溴結構域、和末端外 (BET) 亞組中第一個溴結構域 (BD1) 的特異性抑制劑。研究人員解釋說，研究表明 BD1 在驅動癌癥方面非常重要。“為了識別新的 BD1 抑制劑，我們利用了一種稱為 DNA 編碼化學技術的創新、更快和更具成本效益的藥物發現工具，它使我們能夠篩選數十億種化合物，”第一作者 Ram K. Modukuri 博士說。