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蛋白質液滴揭示了抑制前列腺癌轉錄因子新方法

發布日期:2024-04-23

轉錄因子在將基因中編碼的遺傳信息轉化為所有細胞和生物體中的蛋白質方面起著重要作用。這些調節蛋白結合DNA,打開或關閉基因,控制DNA轉錄成mRNA的速度,mRNA是蛋白質合成所需要的。

由于它們在轉錄控制中的中心作用,許多疾病可以追溯到失調的轉錄因子。抑制它們的活性,特別是在癌癥中,提供了治療的潛力,但是許多轉錄因子都有錦囊妙計。它們的激活域本質上是無序的,這意味著組成該域的氨基酸鏈缺乏清晰的三維結構。缺乏穩定的3D結構使得設計與激活域結合的藥物幾乎不可能。

蛋白質.jpg

由ICREA巴塞羅那IRB的Xavier Salvatella和Antoni Riera博士、巴塞羅那大學的Denes Hnisz博士、Max Planck分子遺傳學研究所的Denes Hnisz博士和BC Cancer(加拿大不列顛哥倫比亞大學)的Marianne D. Sadar博士領導的研究小組,重點關注內在無序蛋白質形成所謂生物分子凝聚體的趨勢。

他們發現涉及縮合的機制可以用來抑制前列腺癌中雄激素受體的活性。Salvatella博士說:“我們優化雄激素受體抑制劑的原理可以用來抑制其他轉錄因子,為解決未滿足的醫療需求開辟了新的可能性。”