用于結(jié)直腸癌的治療藥物-甲酰四氫葉酸（噬橙菌因子）

出國治療結(jié)直腸癌和其他腺癌的藥物-甲酰四氫葉酸（噬橙菌因子）

適應(yīng)證

與5-FU聯(lián)合用于結(jié)直腸癌，和其他腺癌的治療;抗葉酸劑的解救劑（如甲氨蝶呤）。

藥理

(1)作用機(jī)制：甲酰四氫葉酸是四氫葉酸的衍生物，在嘌呤和嘧啶的合成中作為碳轉(zhuǎn)移的輔助因子。它抑制甲氨蝶呤和其他二氫葉酸還原酶拮抗劑的作用。在細(xì)胞內(nèi)通過增強(qiáng)葉酸輔助因子，和活化的氟尿嘧啶與胸苷酸合成酶的結(jié)合，增加氟尿嘧啶類的細(xì)胞毒作用。

(2)藥物代謝:胞內(nèi)代謝成葉酸還原形式，10-亞甲基四氫葉酸還原酶，其與5-FU代謝產(chǎn)物FdUMP和胸苷酸合成酶形成三元復(fù)合體。代謝產(chǎn)物通過尿液排出體外。

毒副作用

增強(qiáng)5-FU治療的毒副作用。

用法

(1)劑型:50mg、100mg、200mg、350mg和500mg注射劑，用于靜脈注射和肌肉注射，口服片劑5mg和15mg。

(2)劑量:用于聯(lián)合化療。

1)與高劑量甲氨蝶呤聯(lián)合應(yīng)用，作為解救制劑，帶氨蝶呤停藥后24小時幵始應(yīng)用甲酰四氫葉酸，每6小時用一次，共12次，監(jiān)測甲氨蝶呤的血藥濃度;直至甲氨蝶呤濃度下降至5xKT8M以下時，才可停用甲酰四氫葉酸。

2)與氟尿嘧啶聯(lián)合化療時，甲酰四氫葉酸要先于氟尿嘧啶30?60分鐘應(yīng)用，以有足夠的時間進(jìn)行細(xì)胞內(nèi)代謝。

(3)藥物相互作用:苯巴比妥和苯妥英鈉可降低療效，增加癲癇的發(fā)生率。與5-FU混合在同一液體時產(chǎn)生沉淀。