海外醫療 轉錄因子會促進基因表達

經海外醫療多年研究，組蛋白去乙酰化酶抑制劑（HDACi），能夠在紅、白細胞中誘導細胞分化。隨后，研究發現細胞生長受抑，似乎與細胞周期停止有關。而所謂的抑制性濃度，正好處于產生組蛋白過度乙酰化，所需濃度的范圍之內。

海外醫療服務機構愛諾美康介紹到，HDAC受到抑制后，導致組蛋白尾端持續乙酰化，促進常染色質形成，同時與轉錄因子持續的相互作用，促進了基因的表達。HDACi的作用并非僅限于影響組蛋白去乙酰化，更重要的是還對多種細胞核，和胞漿蛋白的乙酰化及滅活產生影響。

HDACi能夠通過內源性和外源性途徑，啟動細胞凋亡，通過多種機制發揮免疫調節作用，下調諸如VEGF等促血管生成基因的表達，從而產生抗血管生成效應。海外醫療服務機構介紹，p53、E2F-KSTAT1和NF-KB等轉錄因子，能夠被直接乙酰化，包括Hsp90、Ku70和a-微管蛋白在內的其他胞質蛋白，也可以被乙酰化。

上述分子被乙酰化后，可以產生多種下游效應，例如，HDACi通過阻斷HDAC6導致Hsp90乙酰化引起Akt、ERBB1和ERBB2等多種癌蛋白的釋放和不穩定。海外醫療領域，目前多種HDACi已進入臨床研究，包括短鏈脂肪酸類HDACi，如丁酸鹽和丙戊酸（VPA）以及氧肟酸鹽類HDACi，包括泛HDACi伏立諾他、帕比司他、貝利司他和trichostatinA。

海外醫療服務機構愛諾美康介紹到，前者體內活性不高故而臨床療效甚微，上述藥物常見的不良反應主要有乏力、血細胞減少和胃腸道癥狀。環四肽類，如縮酚酸肽活性譜較窄，僅作用于I類HDACCHDAC1和HDAC2等情況下。