安德森癌癥中心 小分子抑制劑的臨床活性

經研究表明，融合蛋白可能會引起結構上的激酶活化。細胞系和小鼠模型顯示，這種融合蛋白的腫瘤，對抑制劑有效。安德森癌癥中心轉診機構愛諾美康介紹到，克唑替尼是一種口服的小分子抑制劑，被證實對融合的非小細胞肺癌臨床有活性。作為激酶抑制劑的藥物，對活化患者的II期試驗進行了隊列研究。

在根據分子特征，入組82例非小細胞肺癌患者、的擴大隊列研究中，總有效率為57%，另外33%的患者疾病穩定。安德森癌癥中心轉診領域了解到，美國批準克唑替尼用于治療熒光原位雜交法、確診的易位非小細胞肺癌。這種抑制劑可當做重排的檢測方法。

安德森癌癥中心轉診機構介紹，除檢測方法外，評價重排的檢測還包括逆轉錄酶、和聚合酶鏈反應。然而目前臨床試驗中，該方法是重排的診斷方法。在基因一端被標記上紅綠熒光探針，當存在重排時，紅綠信號分開或分離。

雖然這種重排檢測方法，已經顯示高靈敏性和特異性，但是檢測費用昂貴，并且要求專門技術和設備。安德森癌癥中心轉診機構愛諾美康了解到，遺憾的是這些技術和設備，還不可能廣泛應用。而且如果僅僅一小部分基因是倒轉的，檢測分離信號可能存在難度。

安德森癌癥中心轉診機構了解到，該方法能夠檢測重排，也能確認特異性的融合變體，但由于從福爾馬林固定、石蠟包埋的腫瘤樣本中，提取高質MRNA存在困難，所以這種方法可能不實用。安德森癌癥中心轉診領域發現，與FISH和RT-PCR方法相比，IHC檢測方法可能更廣泛可用。