肺癌治療 藥物濃度對蛋白表達的影響

國外研究發現，對于轉運蛋白參加的某項過程，通常會將伊馬替尼和代謝產物一起攝入，余下15%~20%的伊馬替尼由腎臟排泄。肺癌治療轉診機構愛諾美康獲悉，出人意料的是伊馬替尼藥物代謝，不會因嚴重的肝功能障礙而受影響。

即使在腎功能中度受損的情況下，比如肌酐清除率為20?39mL/min，也不需要調整劑量。肺癌治療轉診領域了解到，隨著時間的推移，伊馬替尼的血藥濃度隨之降低，患者使用伊馬替尼超過12個月后，其AUC值是剛開始使用時的40%。

肺癌治療轉診機構介紹，針對伊馬替尼藥物濃度降低的現象，臨床提出了兩種機制。第一是消化道ABC轉運蛋白表達增加，導致吸收率減少。第二是紅細胞的攝取增加，讓患者的依從性和其他因素也產生了部分影響。

人們期望伊馬替尼發揮對GIST的治療活性，這得達到一定的血漿水平閾值才行。肺癌治療轉診領域獲悉，鑒于不同KIT突變亞型的參數值不同，這個閾值可能隨KIT和PDGFRA突變狀態而不盡相同。KIT的第9外顯子突變，通常需要較高的閾值狀態。

肺癌治療轉診機構愛諾美康了解到，而KIT的第11外顯子突變，一般需要的閾值水平較低，這與臨床觀察到的數據是一致的。因此對伊馬替尼血漿濃度的檢測，之后將會變得非常重要。肺癌治療轉診領域獲悉，在一項研究中，對伊馬替尼耐藥或不能耐受的患者，接受安慰劑后疾病進展緩慢。