赴美就醫 組合療法可作為長期抑制策略

作為一種多激酶抑制劑，索拉菲尼也能夠抑制其他幾種受體酪氨酸激酶。而Raf的抑制作用在臨床療效上，與其他索拉菲尼靶標相比，只有通過檢查特異性Raf抑制劑，才能知道相關結果。赴美就醫服務領域介紹，對于威羅菲尼和達拉菲尼，是近期獲準用于治療黑色素瘤的另外Raf抑制劑。

赴美就醫服務機構愛諾美康了解到，一半的黑色素瘤存在V600E突變，該突變將導致組成性激酶活性；利用B-Raf激酶結構域的晶體學導向方法，可以使藥物效果達到更好效果。赴美就醫服務領域獲悉，在早期臨床試驗中，威羅菲尼誘導B-Raf突變的黑色素瘤患者，其局部或全部腫瘤的消退率達到了81%。

雖然這種藥物的前景廣闊，但是在許多患者對其產生了耐藥性，耐藥作用包括轉向其他MEK激酶，而不是激酶結構域中發生的新突變。赴美就醫服務機構介紹，這些情況也相應表明，組合療法是更有效的長期療法；針對MEK抑制劑策略，可作為一種治療基因突變患者的相應方法。

赴美就醫臨床數據發現，MEK基因很少會發生突變狀態，僅約1%的腫瘤中可能出現過MEK突變，但在MAPK中迄今沒有發現突變情況。幾種變異的MEK抑制劑，通常不會與ATP競爭，其效果如何還有待相關數據作為應用支撐。