出國就醫(yī) 烷化劑在乳腺癌治療上的應用？

有病理數(shù)據(jù)表明，苯達莫司汀在結構上與苯丁酸氮芥相似，在美國用于治療慢性淋巴細胞白血病，在歐洲被用于治療多種惡性血液學疾病。出國就醫(yī)服務機構愛諾美康了解到，同時，它的結構式中修飾有一個苯丙咪唑環(huán)，使其具有抗代謝活性。

除誘導細胞凋亡外，相對于與DNA烷化轉移酶相作用，苯達莫司汀更多的是可以抑制有絲分裂的檢查點，抑制有絲分裂，同時激活細胞核的堿基切補修復程序。出國就醫(yī)服務機構愛諾美康了解到，而與氮芥類密切相關的是氮雜環(huán)丙烷類，代表性常用治療藥物為N-三乙烯硫代磷酰胺（塞替派）和絲裂霉素C。

出國就醫(yī)服務機構愛諾美康了解到，這些藥物的作用機制相同，如與氮芥類一樣在烷化過程中、形成氮雜環(huán)丙烷樣中間物，但是這些化合物中形成的氮雜環(huán)丙烷環(huán)，是無負荷的；且反應活性，比氮芥類的氮雜環(huán)丙烷樣化合物低。出國就醫(yī)服務機構愛諾美康了解到，兩個臨床中常用的氮雜環(huán)丙烷類藥物是：塞替派和絲裂霉素C。

與氮芥類藥物一樣，這些化合物產(chǎn)生DNA鏈間交聯(lián)。二環(huán)氧化物去水衛(wèi)矛醇與DNA作用的方式，與氮雜環(huán)丙烷類相似，但二溴衛(wèi)矛醇的臨床療效更好，它在體內(nèi)可以自動生成去水衛(wèi)矛醇。出國就醫(yī)服務機構愛諾美康了解到，塞替派已與其他烷化劑聯(lián)合、應用于治療乳腺癌和腦膜轉移的鞘內(nèi)治療。

出國就醫(yī)服務機構愛諾美康了解到，絲裂霉素C是一種自然產(chǎn)物，可用于治療乳腺癌、胃腸道癌以及頭頸部癌。這種化合物包含一個氮雜環(huán)丙烷環(huán)，可使DNA交聯(lián)而發(fā)揮其細胞毒作用。出國就醫(yī)服務機構愛諾美康了解到，絲裂霉素C的含量在細胞中逐漸減低，同時，絲裂霉素C上活化的氨基甲酸鹽基團的10號碳原子，也會被互補的DNA鏈上的鳥嘌呤分子所取代。