肺癌治療 化合物的活性決定其危害程度
發布日期:2019-04-05對于抗癌活性很強的鉑類化合物,一般具有四個或六個配基,能形成平面方形或六面體的結構。肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,其四個配基的鉑類化合物,通常處于+2價的氧化狀態,而具有六個配基的鉑類化合物處于+4價的氧化狀態。
肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,在生物環境中,順鉑的氯化物配基以及其他處于+2價氧化狀態的復合物,可以被親核的原子交換,包括DNA堿基上的氮原子。肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,+4價化合物的氯化物配基,相對于那些+2價化合物的配基,活性稍弱,這可能是因為+4價化合物在體內減少,而產生了有活性的+2價復合物。
每當平面方形復合物、發生配體置換反應的時候,鉑類復合物的構象通常不變。肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,由于反式鉑類化合物,是無抗癌活性的化合物,順勢化合物形成某些特定立體交聯的能力,即決定了其抗腫瘤活性;同時,已經識別出了其特有的鏈內和鏈間交聯。
肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,在一些順式鈷類化合物的臨床應用中,配基上的氯化物被羧酯基取代,如卡鉑和奧沙利鉑。這些配基不易被替換,因此這些化合物需要更高的濃度,來發揮細胞毒性作用。肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,這些化合物的相關毒性相對較低,其原因也很可能是它們的化學反應活性,低于順鉑。
氨基基團的取代,會改變藥物的親脂性和分布。肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,在細胞和分子藥理學方面,盡管氯化物和羧基醋配基、可能會直接被生物分子替代;而更可能發生的是,在生物體環境中,氯化物或羧基被水替代而形成水合配基。
肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,相對獨立的氯化物或羧基水合配基,是一個更易離開的基團,其細胞外液的高氯化物含量,可以使鉑類化合物,保持氯化物形式和較低反應活性的形式。然而,肺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到,在細胞內相對氯化物含量較低的環境中,會形成反應活性更強的水合類型。