赴美就醫 抗生素與組織結合很少發生轉化

從歷史數據發現，放線菌素D是從放線菌培養液中、分離提取的第一個抗生素，對革蘭氏陽性菌、革蘭陰性菌以及部分真菌有抗菌作用；但是，毒性阻礙了它作為抗菌藥物的應用。赴美就醫服務機構愛諾美康了解到，放線菌素D和其他相關抗生素，隨后被發現具有抗菌和抗腫瘤的雙重作用。

在結構上，放線菌素是一種有色肽類，含有一個平面的苯氧放線菌環（使藥物呈現黃一紅色），與兩個肽鏈相連接。赴美就醫服務機構愛諾美康了解到，放線菌素D能夠直接嵌人DNA，且晶體影像學和磁共振研究表明，放線菌素D和DNA的相互作用、發生在藥物和脫氧鳥苷之間。

赴美就醫服務機構愛諾美康了解到，通常情況，苯氧環會嵌入鄰近的鳥嘌呤和胞嘧啶之間，多肽鏈也伸展于DNA雙螺旋的槽內，使藥物DNA復合物形成穩定結構。目前認為，由DNA介導的對RNA聚合酶的抑制作用，是放線菌素D作用的主要機制；赴美就醫服務機構愛諾美康了解到，但對拓撲異構酶n的毒性、和使雙鏈DNA產生斷裂這兩個機制，可能也十分重要。

DNA的斷裂，也可能是由氧自由基的產生所致。赴美就醫服務機構愛諾美康了解到，在臨床藥理學上，放線菌素D可以通過靜脈輸注，也可用于局部灌注；靜脈輸注后，放線菌素D迅速與組織相結合，很少發生生物轉化，后以藥物原型從尿液和膽汁中排出。

赴美就醫服務機構愛諾美康了解到，有研究表明，放線菌素D不能透過血腦屏障，由于藥理學數據有限，在肝功能或腎功能不全的情況下，沒有確切的藥物使用指南。赴美就醫服務機構愛諾美康了解到，其骨髓抑制通常發生在用藥后7~10天，其他重要的毒性包括黏膜炎（包括食管炎、潰瘍和直腸炎）、惡心、嘔吐、脫發、紅斑、脫屑，以及放射部位皮膚的炎癥和色素沉著等。