乳腺癌治療 轉錄因子如何發揮調節作用

據國外統計分析，腫瘤局部合成雌激素、主要是依賴芳香化酶完成的，但還可能有其他旁路如類固醇硫酸化酶途徑存在。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，該酶能夠將硫酸化雌酮、水解生成雌酮，在作用機制上，其循環中的雌激素會與性腺激素結合，進而從此復合體中解離出來。

之后進入細胞內，與其它位于細胞核的ERS結合，并發揮重要作用；繼之與熱休克蛋白（主要是HSP90）結合、使該復合物穩定。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，通常情況下，ERsa和p這兩種受體，均為雌激素依賴的核轉錄因子，在不同組織中分布及發揮不同的轉錄調節作用。

乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，有數據表明，它們還分別由ESR1和ESR2翻譯，后者位于不同的染色體上；ERa主要表達于女性生殖道如子宮和卵巢，也表達于乳腺、下丘腦、內皮細胞、血管平滑肌。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，ERp主要表達于前列腺和卵巢，肺、腦、骨及血管也有少量表達。

ERa和ERp共同表達于一些組織，值得一提的是乳腺，它們會形成同二聚體或異二聚體。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，其雌激素和ERS結合后，會導致ER結構改變，使ER從穩定蛋白復合物中釋放出來；且雌激素ER同源二聚體繼之結合，又被稱為雌激素反應元件（ERE）特定序列，它位于不同基因的啟動子區。

相關結合后，通常相互作用還能涉及一些核蛋白、共調節因子和其他轉錄構成元件。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，雌激素對基因的作用，主要是由激素應答性基因轉錄調節后、合成的蛋白帶來的。

乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，臨床主要開發了兩類內分泌治療藥物，選擇性ER調節劑（簡稱SERM，如他莫昔芬、雷洛昔芬）和芳香化酶抑制劑（如依西美坦、阿那曲唑和來曲唑）。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，它們用于治療激素反應性乳腺癌，后者可減少雌激素的合成，而前者則拮抗雌激素與ERs的結合。