出國看病 如何阻斷雌激素與受體的結(jié)合？

在一些組織中，具有雌激素激動劑特性的系統(tǒng)，包括骨、肝臟和心血管等；而在其他組織里，具有雌激素拮抗劑特性的如大腦和乳腺，會在雌激素拮抗劑的作用下，發(fā)揮特定作用。出國看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛諾美康了解到，針對抗雌激素的藥物，通常還包括了氟維司群等。

它們不同于SERMS，是單純的雌激素拮抗劑，而第二類內(nèi)分泌藥物、通過抑制芳香化酶作用，進(jìn)而阻斷雌激素合成，即芳香化酶抑制劑。出國看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛諾美康了解到，有一類藥物，基本上屬于阻斷雌激素與其受體結(jié)合的藥物，其中包含SERMS和抗雌激素藥物；而SERMS包括了他莫昔芬、雷洛昔芬和托瑞米芬，它們具有組織選擇性藥理學(xué)作用。

出國看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛諾美康了解到，他莫昔芬是非類固醇類三苯乙烯復(fù)合物，通過競爭性抑制雌二醇和ER的結(jié)合，從而抑制雌激素的刺激效應(yīng)，使細(xì)胞阻斷于增殖周期中的G1期。出國看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛諾美康了解到，他莫昔芬在乳腺組織是雌激素拮抗劑，而在子宮內(nèi)膜骨是雌激素激動劑，它的這種生物學(xué)特性、使得其能保持相關(guān)生理平衡。

臨床藥理學(xué)上，他莫昔芬有很高的治療指數(shù)，使得它有較多不同的處方劑量；治療劑量因國度及先前驗證、其有效性的臨床試驗不同而異。出國看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛諾美康了解到，在美國，他莫昔芬的推薦用法是每次10mg，每日2次或每次20mg，每曰1次作為治療處方。

出國看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛諾美康了解到，他莫昔芬口服后迅速吸收，4~6周內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度；后被代謝為N-去甲他莫昔芬（主要代謝物）和4-羥基他莫昔芬（少量代謝物），它們均可以繼續(xù)分解代謝為4-羥基-N-去甲他莫昔芬（少量代謝物）。

可能是因為這些物質(zhì)、血漿半衰竭長，當(dāng)他莫昔芬治療中斷時，人們并未觀察到通常可見的撤藥反應(yīng)。出國看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛諾美康了解到，它的更多數(shù)據(jù)還在研究中。