海外醫(yī)療 藥物蓄積會不會增強效果

海外醫(yī)療臨床上，針對鹽酸羥考酮的情況，原來只是僅供注射使用的，近年來也有口服制劑獲得批準。opana是一種治療中重度急性疼痛的即釋劑型，opanaER是羥考酮的一種緩釋劑型。海外醫(yī)療服務機構(gòu)愛諾美康了解到，由于左啡諾的半衰期長（12~16小時），有潛在藥物蓄積風險，因此被列為癌痛治療二線藥物。

左啡諾的同分異構(gòu)體（右啡烷）相對缺乏鎮(zhèn)痛作用，但它作為NMDA受體拮抗劑，在疼痛治療中有增效作用。左啡諾在給藥第3天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，靜脈給藥在血漿中1小時內(nèi)實現(xiàn)快速分布，隨后1?2小時再分布。海外醫(yī)療服務機構(gòu)愛諾美康了解到，左啡諾口服吸收良好，口服后約1小時達血漿峰濃度。

由于藥物清除率的個體差異，左啡諾長期給藥患者的血漿濃度、可達到單次給藥患者的2?5倍。海外醫(yī)療服務機構(gòu)愛諾美康了解到，作為一種老的阿片類藥物，美沙酮更近幾年被逐漸用于癌痛治療；并且，美沙酮用于癌痛治療的優(yōu)勢在于：生物利用度為48%?96%、代謝產(chǎn)物無活性、費用低廉、半衰期長可使給藥間隔期延長、從而高患者依從性。

海外醫(yī)療領域有數(shù)據(jù)表明，美沙酮的半衰期有個體差異，范圍從數(shù)小時至數(shù)天，甚至部分患者在口服劑量達穩(wěn)態(tài)時，也可能導致藥物劑量蓄積過量。海外醫(yī)療服務機構(gòu)愛諾美康了解到，在美沙酮初次給藥1?2天到1周后，藥物蓄積和升高的血藥濃度增強了止痛效果，但不良反應也可能增加。

患者初次用藥可能耐受良好，然而藥物蓄積超量后可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、意識模糊，甚至死亡。美沙酮在半衰期上的個體差異、限制了它的應用，尤其身體虛弱的患者應慎用美沙酮。海外醫(yī)療服務機構(gòu)愛諾美康了解到，起初的疼痛等效劑量換算表、來源于單劑量研究結(jié)果，嗎啡與美沙酮劑量之比為1：1；近年來文獻研究，兩者劑量之比為10：1，這意味著當每小時靜脈注射10mg嗎啡換算至美沙酮的用量，應該是每小時注射1mg。

另外，海外醫(yī)療領域有大量研究報告建議，等效比例換算應考慮先前阿片藥物使用劑量、和使用時間長短的影響。海外醫(yī)療服務機構(gòu)愛諾美康了解到，Bmem及其同事證實，氫嗎啡酮和美沙酮的換算比例與總阿片劑量相關，從氫嗎啡酮換算至美沙酮時，比預期更低的劑量即可獲得滿意的鎮(zhèn)痛效果。