出國就醫:腦腫瘤與骨髓瘤藥物-亞硝基脲(卡氮芥)
發布日期:2017-09-26出國就醫腦腫瘤與骨髓瘤藥物-亞硝基脲(卡氮芥)
適應證
腦腫瘤、骨髓瘤、黑色素瘤以及一些癌癥。
藥理
(1)作甩機制:使DNA和RNA發生烷基化反應;DNA交聯;抑制DNA多聚酶、DNA修復及RNA的合成,呈細胞周期非特異性。
(2)藥物代謝:為高脂溶性藥物,可進人腦。快速自然分解成活性和惰性產物;藥物也可被代謝。大部分藥物原型及代謝產物隨尿液排出,一些藥物進人肝腸循環。
毒副作用
(1)劑量限制:聯合放療時骨髓抑制的持續時間可能延長,累積并加重。
(2)常見:惡心和嘔吐可能持續8?24小時^在注射時,BCNU引起局部疼痛,注射速度過快或濃度過高時引起低血壓。
(3)偶見:口腔炎、食管炎、腹瀉、肝功能異常、脫發、面部潮紅、皮膚色素沉著、伴隨肺纖維化的間質性肺疾病(長期治療和高劑量,特別是累積劑量>1400mg/m2)、頭暈、視神經炎、共濟失調、器質性腦綜合征、腎功能不全。
(4)罕見:繼發性惡性腫瘤。
用法
在使用洛莫司汀的前后至少1個小時內,避免飲酒。
(1)劑塑:100mg注射劑,洛莫司汀(CCNU)的300mg劑量包裝中有10mg、40mg和lOOmg膠囊。
(2)劑量調整:根據血液學和腎毒性調整。
(3)劑量
1)BCNU:150~200mg/m2靜脈注射(單日或分2天以上用藥)每6~8周。由于藥物對血管有刺激,注射時間不得超過2個小時。注射前回抽血液與BCNU在針管中混合,可以減少注射時的疼痛。
2)洛莫司汀,100?130mg/m2口服,每6?8周。
(4)藥物相互作用
1)西咪替丁減少亞硝基脲的代謝,從而增加骨髓抑制。
2)亞硝基脲氮芥可降低地高辛和苯妥英鈉的血藥濃度。
3)兩性霉素B能夠增強細胞對亞硝基脲氮芥的攝取能力。