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多種惡性腫瘤的治療藥物之一-卡鉑(鉑爾定)

發布日期:2017-10-02

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海外醫療,多種惡性腫瘤的治療藥物之一-卡鉑(鉑爾定)

適應證

適用于多種惡性腫瘤。

藥理

(1)作用機制:重金屬類烷化劑,與順鉑機制相似,但毒副作用不同。和順鉑一樣,它主要產生DNA鏈間交聯,而不是DNA-蛋白質交聯;表現為明顯的細胞周期非特異性。順鉑和卡鉑交叉耐藥。

(2)藥物代謝:血漿半衰期只有2~3個小時。藥物以原型(70%)和代謝物形式經尿液排出。

毒副作用

(1)劑量限制:嚴重的骨髓抑制尤其是血小板減少癥,呈累積性。造血細胞抑制的中位低值發生在用藥后21天;對于肌酐清除水平降低或之前 接受過化療的患者,骨髓抑制癥狀可加重。

(2)常見:惡心、嘔吐、肌痛、疲乏和腎毒性(但較順鉑不良反應輕,也較少見),注射部位疼痛。陽離子電解質紊亂。

(3)偶見:可逆性肝功能異常、氮質血癥、周圍神經病變(5%)、視力障礙、過敏反應、閉經、無精癥、陽痿和不育癥。

(4)罕見:脫發、皮疹、類流感綜合征、血尿、高淀粉酶血癥、聽力下降、視神經炎。

用法

(1)劑型:5〇mg、150mg和450rng注射劑。

(2)劑量調整:對于肌酐清除水平矣60ral/mh!的患者,應減量。聯合給予其他引起骨髓抑制或腎毒性藥物時,建議謹慎用藥。

(3)肌酐清除率與劑量的關系如下:肌酐清除率為60ml/min;劑量=360mg/m2肌酐清除率為41?59ml/min;劑量=250mg/m2肌軒清除率為16~40ml/min;劑董=200mg/m2。

(4)由卡爾弗特(Calvert)公式計算的劑量(AUC,曲線下面積,腎小球濾過率):總劑量[mg(非m2)]=(設定AUC)x(GFR+25)復治患者,設定AUC=4~6;初治,患者設定AUC=5?7。

(5)藥物相互作用

1)當卡鉑聯合紫杉醇用藥時,先給予紫杉醇。和順鉑不同的是,紫杉醇和卡鉑之間相互影響不明顯。

2)當和抗驚厥藥物聯合應用時,可降低抗驚厥藥物療效,如卡馬西平、

苯妥英鈉等。

3)與氨基糖苷類聯合時可增加腎毒性。