治療重度骨髓增生的藥物-阿扎胞苷（維達扎）

一些抗代謝藥物是細胞生長和復(fù)制所必需的正常分子的結(jié)構(gòu)類似物，而另一類抗代謝藥則抑制合成重要化合物的酶，其主要作用是阻斷DNA的合成。因此，它們對于細胞周期中的S期作用強。總之，當(dāng)細胞增殖速度快時，這些抗代謝藥物有效。這些藥物的動力學(xué)具有非線性的量，達到一定劑量之后，再增加劑量殺傷作用不再增加人細胞周期，藥物的殺傷作用與細胞暴露于藥物的時間成正比。

出國看病重度骨髓增生的藥物-阿扎胞苷（維達扎）

適應(yīng)證

急性髄系白血病(臨床試驗期）、重度骨髓增生異常綜合征，預(yù)期反應(yīng)率約16%。

藥理

(1)作用機制:抗代謝藥（胞嘧啶核苷類似物）。阿扎胞苷能迅速磷酸化和整合進DNA、進而抑制蛋白質(zhì)合成;也可抑制嘧啶合成。

(2)藥物代謝:通過磷酸化活化，通過去氨基失活；類似于阿糖胞苷。通過尿液排泄（20%以原型排出）。

毒副作用

(1)劑量限制：骨髓抑制、惡心和嘔吐。

(2)常見功能異常、疲勞、頭痛、腹瀉、脫發(fā)、發(fā)熱、注射部位出現(xiàn)紅斑。

(3)偶見:神經(jīng)毒性（頭昏、煩躁不安、精神紊亂）、氮質(zhì)血癥（短暫的）、關(guān)節(jié)疼痛、低磷血癥伴有肌痛、口腔炎、靜脈炎和皮疹。

(4)罕見:進行性昏睡和昏迷、腎小管性酸中毒、橫紋肌溶解癥以及低血壓。

用法

(1)劑型：100mg注射劑。

(2)劑置調(diào)整:肝功能損害的患者需要調(diào)整劑量；尿毒癥患者需要減少劑量，碳酸氫根濃度低于20mEq/L的患者也需要減少劑量。

(3)劑量:對于骨髓増生異常綜合征的患者，每日75?100mg/m2靜脈注射，連用7天。每4周重復(fù)（幾個療程后起效）。

(4)相互作用:藥物相互作用尚不明確。