氟維司群在突變乳腺癌實體瘤產生了早期臨床活性

根據首個人體1期ReDiscover試驗(NCT05216432)的研究結果，RLY-2608與氟維司群(Faslodex)聯(lián)合使用可在重度預處理的PI3Kα突變、激素受體(HR)陽性、HER2陰性、局部晚期或轉移性乳腺癌患者中產生具有臨床意義的無進展生存期(PFS)結果和良好的安全性。

在中位數(shù)為7.5個月的隨訪中，患有PI3Kα突變、HR陽性、HER2陰性且無PTEN或AKT共突變的轉移性疾病的患者接受了RLY-2608(600mg，每日兩次)和氟維司群(n = 52)的推薦2期劑量(RP2D)，無論激酶突變狀態(tài)如何，均獲得了9.2個月的中位PFS。在激酶突變的患者中，中位PFS為10.3個月。所有35名患者的臨床受益率為57%,可對總體人群進行臨床受益評估。

在RP2D接受RLY-2608治療的可測量疾病患者中(n = 30)，不管激酶突變狀態(tài)如何，整個人群的總緩解率(ORR)為33% (n = 10)。所有反應均為部分反應；8例得到確認，1例在數(shù)據截止日期后得到確認，1例在進行中的患者中未得到確認。在整個人群中，73%的患者腫瘤縮小。在RP2D用RLY-2608治療患有可測量疾病和激酶突變的患者(n = 8)產生了53%的ORR。所有回答都是PRs7例得到確認，1例在數(shù)據截止日期后得到確認。

“這些臨時數(shù)據表明，通過選擇性靶向突變體PI3Kα，RLY-2608有可能為患者提供現(xiàn)有非選擇性藥物以前不可能提供的益處，同時毒性也明顯更低，”Relay Therapeutics研發(fā)總裁唐·博格斯特倫博士在一次新聞發(fā)布會上說。

“我們很受鼓舞地看到，RLY-2608 [plus]氟維司群在嚴重預處理的PI3Kα突變、HR陽性、HER2陰性轉移性乳腺癌患者中導致了具有臨床意義的無進展生存期。我們將迅速與監(jiān)管機構分享這些數(shù)據，并在一項關鍵研究的設計上保持一致，我們預計這項研究將于2025年開始。”