急性或慢性白血病治療藥物-阿糖胞苷（賽德薩）

出國看病急性或慢性白血病治療藥物-阿糖胞苷（賽德薩）

適應證

急性白血病、慢性髓性白血病、淋巴瘤、腫瘤腦脊膜浸潤。

藥理

類似于脫氧胞苷的藥物

(1)作用機制:抗代謝藥。需要細胞內激活成磷酸化衍生物（三磷酸阿糖胞苷，ara-CTP),其能抑制參與胞瞭啶和脫氧胞噴啶的轉換的DNA聚合酶;一些可整合人DNA。ara-CTP抑制核糖核苷酸還原酶，導致參與DNA合成和功能表達的脫氧核糖核苷酸水平降低。阻礙DNA合成和修復，以及終止DNA鏈延伸。是周期特異性藥物（S期）。

(2)藥物代謝需要借助激酶活化成三磷酸阿糖胞苷，經脫氨基酶滅活；在肝臟、血漿和周圍組織里迅速和完全脫氨基。其抗腫瘤活性取決于細胞中激酶和脫氨基酶的數量。在腎功能不全的患者體中，一種代謝物（尿嘧啶阿拉伯糖苷）具有產生高濃度三磷酸阿糖胞苷的能力，能導致中樞神經系統的中毒。以非活性代謝物形式通過尿液排泄。

毒副作用

(1)劑量限制，骨髓抑制。

(2)常見:惡心、嘔吐、黏膜炎、腹瀉(聯合蒽環類抗生素時加重）；結膜炎(通常在應用高劑量方案的前3天內出現，預防性應用糠皮質激素眼藥水會降低此反應）；汗腺炎和鞘內給藥的蛛網膜炎。

(3)神經毒性（小腦共濟失調，昏睡和精神紊亂）：輸液的第4或第5天出現，通常7天內消失。毒副作用的發生率和嚴重程度與所給的劑量（特別是總劑量大于48g/m2),輸液速度（持續輸液時較少發生），年齡（特別是60歲以上的荖人），性別（特別是男性）以及肝和腎功能障礙的程度（尤其是肌酐清除率小于60ml/min)有關。在某些情況下，這些反應是不可逆的或致命的。

(4)偶見:脫發、口腔炎、金屬味、食管炎、肝功能障礙（輕度可逆）、胰腺炎、嚴重的消化道潰瘍、血栓性靜脈炎、頭痛、皮疹、短暫的非剝脫性皮膚紅 斑。阿糖胞昔綜合征，描述見兒科部分，一種急性過敏性反應，表現為發熱、類流感綜合征、肌痛、骨痛、斑狀丘疹、結膜炎和偶見的胸痛（用皮質激素治療有效）。

(5)罕見：突發呼吸窘迫進而轉化為非心源性肺水腫、心包炎、心肌肥大、心包填塞、尿潴留。

用法

對于應用高劑量藥物的患者，預防性使用糖皮質激素眼藥水。

(1)劑型：100mg、500mg、1000mg、2000mg注射劑。

(2)劑量調整:對于有肝和腎疾病或者有神經毒性高發風險的患者要慎用。

(3)劑量

1)鞘內給藥50“00mg溶于10ml鹽水中，每周第1~3天。

2)低劑量應用：10mg/m2皮下注射，每12~24小時重復，連用15~20天。

3)高劑量治療用藥應超過1?2小時。

(4)藥物相互作用

1)阿糖胞苷對慶大霉素和地高辛有拮抗作用。

2)同時應用天冬酰胺酶治療的患者，患胰腺炎的風險增加。