海外醫療：消化道腫瘤的治療藥物-氟尿嘧啶(Admcil)

海外醫療消化道腫瘤的藥物-氟尿嘧啶(Admcil)

適應證

消化道腫瘤、乳腺癌、胰腺癌、頭頸部腫瘤。

藥理

氟嘧啶類似物。

(1)作用機制:抗代謝藥物。需要活化成細胞毒性代謝物形式。阻礙胸苷酸合成酶進而干擾DNA合成，該酶能使脫氧尿苷酸向胸腺嘧啶脫氧核苷酸進行轉化。代謝產物（例如FUTP,三磷酸氟尿嘧啶核苷）嵌人幾種RNA片段中，進而干擾RNA功能和蛋質合成。

(2)藥物代謝:大部分藥物在肝臟中進行降解。敏感性腫瘤缺乏降解酶。藥物90%的5-FU經代謝清除，失活代謝產物通過尿液、膽汁和呼吸道（如二氧化碳）排出體外。消除半衰期短，約10~20分鐘。

毒副作用

二氫嘧啶脫氫酶缺乏的患者多見且嚴重。

(1)劑量限制：骨髓抑制（持續靜注不常發生）、黏膜炎（5天輸注常見）、腹瀉。

(2)常見：流涕、由于淚囊炎和鼻淚管狹窄而引起眼刺痛和過度流淚、皮膚千燥、光敏感以及注射靜脈的色素沉著。

(3)神經病變：1%的患者會出現可逆性小腦功能障礙、嗜睡、精神紊亂或癲癇的癥狀。通常停藥后i~6周癥狀消失，藥物減量或仍使用相同劑量，這些癥狀均會減輕。

(4)偶見:急性食管炎，延長注射時間會出現手足綜合征（感覺異常、紅斑、跖掌腫脹）、冠狀血管痙攣(尤其是有心肌缺血病史的患者）、血栓性靜脈炎、惡心、嘔吐。

用法

包括:彈丸式靜脈推注、超過15分鐘的靜注、持續靜注、動脈注射、腔內注射、局部或者口服。在彈丸式靜脈推注前后15分鐘內，口含冰塊可降低黏膜炎的發病率和嚴重程度。

(1)劑型:500mg、1000mg注射劑。

(2)劑量調整:若患者出現口腔炎、腹瀉、感染跡象、白細胞減少或血小板減少等，則應停藥；尚癥狀消除后，可以靈新應用此藥物（可減量)。患有活動性的缺血性心臟病，或前6個月中有心肌梗死病史的患者禁用。在治療初期就發生非預期的3、4度骨髓抑制，消化道或神經毒性的患者可能有潛在的二氣嘧啶脫氫酶缺乏癥。此時需要進一步檢查證實。一經證實n必須立刻停止5-FU的治療。

(3)劑量：口服吸收率差別較大。有多種治療方案。

(4)藥物的相互作用

1)5-FU毒副反應會被甲酰四氫葉酸（抗腫瘤活性亦被增強）、甲氨蝶呤、三甲曲沙和膦酰乙酰基天冬氨酸能夠增強。

2)別嘌呤醇抑制5-FU的活性，使療效降低。

3)胸腺嘧啶和尿嘧啶能減少5-FU的毒副作用。