急性淋巴細胞白血病藥物-巰嘌呤（樂疾寧）
發布日期：2017-09-29
治療急性淋巴細胞白血病藥物-巰嘌呤（樂疾寧）
適應證
急性淋巴細胞白血病（維持治療）。
藥物學
(1)作用機制：嘌呤類似物，作用于3期。通過抑制5-磷酸核糖焦磷酸鹽來抑制嘌呤合成。母體藥物為惰性藥物。需要借助次黃嘌呤鳥嘌呤磷-酸核糖轉移酶（HGPRT)，在細胞內磷酸化成單磷酸鹽，后代謝為三磷酸鹽。與核苷酸競爭用于使次黃嘌呤核苷酸向腺嘌呤和黃嘌呤轉化的酶。其與DNA或RNA的嵌合尚無確定意義。
(2)藥物代謝:巰基嘌呤大部分被黃嘌呤氧化酶在肝臟中慢慢降解。別嘌呤醇是一種黃嘌呤氧化酶的抑制劑，導致毒副作用的增強。常規劑量藥物主要在肝臟里消除。
毒副作用
(1)劑量限制:骨髓抑制。
(2)常見：輕度惡心、嘔吐、厭食（25%)、可逆性的膽汁淤積（30%)、皮膚干燥、光敏、免疫抑制。
(3)罕見：口腔炎、腹瀉、皮炎、發熱、血尿、布加綜合征、肝壞死。
用法
(1)劑型50mg片劑。
(2)劑量調整肝功能障礙的患者劑量減少50%~70%。
(3)劑量:每天口服70?lOOmg/m2,直至患者出現反應或毒副作用出現;后調整劑量維持治療。
(4)藥物相互作用：如果使用別瞟呤醇，就應將巰嘌呤的劑量減少75%注射其他肝毒性藥物也需要調整用藥的劑量。巰瞟呤的使用也影響華法林的藥量。復方新諾明（Bactnm-DS)增強巰嘌呤的骨髓抑制作用。
