非小細胞肺癌的治療藥物-培美曲塞（葉酸桔抗劑）
發布日期：2017-09-30
治療二線非小細胞肺癌的藥物-培美曲塞（葉酸桔抗劑）
適應證
間皮瘤（與順鉑聯用）和非小細胞肺癌（二線）。
藥理
(1)作用機制：吡咯嘧啶抗葉酸類似物，作用于細胞的S期。其主要的作用機制是抑制葉酸依賴性胸苷酸合成酶（TS)。同時抑制二氫葉酸還原酶和兩種甲酰轉移酶。
(2)藥物代謝：在細胞內代謝成聚谷氨酸鹽，比原始的單谷氨酸形式作用更強大，主要通過腎清除。90%的藥物原型在24小時內通過尿液排出體外。
毒副作用
葉酸攝入不足的患者會增加發生毒副作用的風險。基線半胱氨酸濃度大于10可預測3~4級毒性反應的發生。
(1)劑量限制:骨髓抑制。
(2)常見反應:皮疹(通常像手足綜合征）、黏膜炎、惡心、嘔吐、腹瀉、易疲勞、短暫的肝臟功能指標升高。
(3)偶見:肌痛/關節痛,發熱。
用法
所有患者每天口服350郵葉酸，維生素h2SC，每3周重復，減少藥物毒副作用。開始治療前3天，口服4mg地塞米松，每日2次,可改善或消除皮疹。
(1)劑型:500mg注射劑。
(2)劑量調整：腎功能異常的患者需減量。
(3)劑量:單藥治療,600rVm2靜脈注射，每3周重復;當與順鉑聯用時,500mg/m2靜脈注射每3周重復。
(4)藥物相互作用:非甾體類抗炎藥能抑制培美曲塞的腎排泄,導致藥物毒性增加。胸腺嘧啶減輕宿主毒副作用，甲酰四氫葉酸降低培美曲塞的抗腫瘤作用。
