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廣泛用于結腸癌的治療藥物-三甲曲沙(TMTX)

發布日期:2017-10-10

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出國看病用于結腸癌的治療藥物-三甲曲沙(TMTX)

適應證

批準用于治療卡氏肺孢子菌肺炎和弓形蟲病,在美國作為一種抗癌試驗甩藥品;在其他地區廣泛用于結腸癌、頭頸部癌、非小細胞肺癌的治療。

藥理

(1)作用機制:脂溶性,唼唑啉阻斷劑類似物,作用于細胞的S期;與MTX不同的是,不經過多聚谷氨酸化過程;抑制二氫葉酸還原酶,抑制胸苷酸和嘌呤的從頭合成。

(2)藥物代謝:大部分通過肝臟細胞色素P450系統代謝為非活性形式。

毒副作用

(1)劑量限制:骨髓抑制、黏膜炎。

(2)常見反應:全禿(40%)、輕度惡心、嘔吐、頭痛。用藥5天后,出現伴有瘙癢和色素沉著的斑丘疹,首先出現在頸部和上胸部,蔓延到軀干和四肢,起病后7?10天消退。

用法

(1)劑型:5ml和30mi,與含氯化物溶液不相容。

(2)劑量調整:腎或肝功能異常或患有血白蛋6減少癥的患者慎用。

(3)劑量:連續5天靜脈注射,每3~4周重復。

(4)藥物相互作用:與其他經肝臟細胞色素P450,系統代謝的藥物之間可能出現相互作用;葉酸和胸腺嘧啶可以解救其毒副作用;三甲曲沙增強5-FU的抗腫瘤活性。