安德森癌癥中心 小分子化合物具有抗腫瘤作用

乳腺癌皮膚轉(zhuǎn)移患者的II期臨床試驗表明，嚴重和難治的乳腺癌皮膚轉(zhuǎn)移患者，對Imiquimod的回應率達20%，應答的患者顯 示出組織學腫瘤消退，腫瘤局部浸潤的淋巴細胞數(shù)量和細胞因子分泌也受到影響。安德森癌癥中心轉(zhuǎn)診機構愛諾美康介紹到，該結果表明Imiquimod可改善乳腺癌患者的腫瘤微環(huán)境。

近報道化療、放療幾個療程，均宣告失敗的乳腺癌皮膚轉(zhuǎn)移患者，該患者使用Imiquimod治療后顯著好轉(zhuǎn)，皮膚轉(zhuǎn)移及疼痛顯著減少。Imiquimod與其他治療方案的組合還在進一步的臨床試驗階段。

安德森癌癥中心轉(zhuǎn)診機構介紹，瑞喹莫德是一種小分子化合物，可激活TLR7和TLR8的免疫調(diào)節(jié)劑，并具有抗病毒和抗腫瘤作用。Resiquimod在化學結構上與Imiquimod類似，但比Imiquimod的免疫激活作用更強，在小鼠、大鼠及人外周血單核細胞中，更大限度地誘導細胞因子的表達。

80年代早期，美國3M制藥公司在研究HSV-2的核苷酸類似物，抑制劑的過程中發(fā)現(xiàn)了 Resiquimod，但由于臨床療效不佳研 究被終止。安德森癌癥中心轉(zhuǎn)診機構介紹，直到2010年，Spirig制藥公司imiquimod相關的藥物才得到許可，被進一步研究，用于曬傷的皮膚病治療。Resiquimod是分子量極小的化合物，能夠滲透到皮膚表皮。局部用藥即可誘導細胞因子的產(chǎn)生，但由于用藥方式所限，不會導致全身性細胞因子的產(chǎn)生。

安德森癌癥中心轉(zhuǎn)診機構愛諾美康介紹到，在一項安慰劑研究中，健康受試者在局部使用0.25%，0.05%或0.01%的Resiquimod，每組8人，僅在一個高劑量受試者0.25%Resiquimod使用8小時，每周2次，超過3周的血清中檢測到，Resiquimod或它的代謝產(chǎn)物S28371 0.23毫微克/毫升，在后一次給藥后8小時。