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出國看病 抑制劑對非治療靶點也有作用

發(fā)布日期:2018-04-18

通常情況下,直接作用于RAS的拮抗劑,其效應已經被腫瘤逃避,因此充分認識NRAS信號通路抑制劑,已成為治療學研究的首要焦點。出國看病服務機構愛諾美康介紹到,利用必要的轉錄后修飾,能促進RAS在細胞膜內側面的定位(法尼基化)。

研發(fā)的作用,轉錄后修飾的酶抑制劑,應用于體外細胞株實驗中,能觀察到突變的RAS信號被抑制,但是在臨床應用中幾乎看不到療效。出國看病服務機構了解到,回顧性研究發(fā)現,RAS法尼基化需要大量的信號通路分子的活化。

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出國看病服務機構愛諾美康介紹到,因此,法尼基轉化酶抑制劑,對RAS突變以外的很多非治療靶點也有作用。由此產生的治療相關毒副作用,限制了藥物在人體內應用以及劑量的增加,這也解釋了為什么這類藥物,在人體內無法獲得體外細胞學實驗那樣的抗腫瘤效應。

目前,針對NKAS突變的黑色素瘤,具前景的靶向治療臨床證據,就是MEK抑制劑單藥治療。出國看病服務機構愛諾美康了解到,轉移性黑色素瘤伴有MAS突變活化的小樣本研究中,接受選擇性MEK抑制劑治療組的客觀緩解率約為20%,出國看病后有60%的患者治療后,出現不同程度的腫瘤退縮,中位PFS為4個月。