約翰霍普金斯醫(yī)院 如何從化合物中提取抑制劑

有國(guó)外相關(guān)研究人員，對(duì)催化結(jié)構(gòu)域hTERT作用的反轉(zhuǎn)錄酶，及抑制劑和核苷類似物，進(jìn)行了相關(guān)重要研究。約翰霍普金斯醫(yī)院轉(zhuǎn)診機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康獲悉，發(fā)現(xiàn)BIBR1532作為一種合成的小分子抑制劑，能夠直接非競(jìng)爭(zhēng)性地與hTERT結(jié)合，并誘導(dǎo)端粒驅(qū)動(dòng)的衰老發(fā)生。

還有研究人員開(kāi)發(fā)出了，能夠阻止酶與底物相互作用的G-四聯(lián)體，通過(guò)結(jié)合分子發(fā)生了重要反應(yīng)。約翰霍普金斯醫(yī)院轉(zhuǎn)診領(lǐng)域認(rèn)為，針對(duì)采用高通量篩選確定的若干種天然化合物，它們通?？梢宰鳛槎肆Ｃ敢种苿?，從提取的化合物中產(chǎn)生特定有利元素。

約翰霍普金斯醫(yī)院轉(zhuǎn)診領(lǐng)域發(fā)現(xiàn)，美國(guó)—種抑制端粒酶的候選藥物Imetelstat，已經(jīng)進(jìn)入II期臨床試驗(yàn)；它作為一種經(jīng)過(guò)修飾的13個(gè)堿基組成的寡核苷酸，能直接與人類端粒酶（hTR）的RNA組件模板區(qū)相結(jié)合，而該模板區(qū)通常位于hTERT的催化位點(diǎn)上。

約翰霍普金斯醫(yī)院轉(zhuǎn)診機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，臨床試驗(yàn)還證實(shí)藥物Imetelstat，能夠與hTR結(jié)合后，產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性抑制端粒酶的活性。約翰霍普金斯醫(yī)院轉(zhuǎn)診領(lǐng)域獲悉，該藥物的臨床前研究還表明，其在兒童腦腫瘤如一類兒童高致死率癌癥等方面，治療作用可能有效，顯示出了較好研究前景。