海外醫(yī)療 蛋白相互作用可抑制分子活性
發(fā)布日期:2018-08-24作為一種HDAC抑制劑,SAHA可以誘導(dǎo)受表觀遺傳抑制的基因表達(dá),也能誘導(dǎo)促凋亡蛋白,通過(guò)這類(lèi)蛋白還能激活BAX基因。海外醫(yī)療領(lǐng)域認(rèn)為,如果Bax易位到線(xiàn)粒體中,則會(huì)導(dǎo)致凋亡因子被釋放,例如細(xì)胞色素SAHA,現(xiàn)已獲批可用于治療非霍奇金淋巴瘤。
海外醫(yī)療服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到,促凋亡的Bcl-2蛋白例如Bim和Bid,通常也可以影響細(xì)胞對(duì)BH3類(lèi)似物的敏感性,并且通過(guò)直接或間接的激活半胱天冬酶,還能讓半胱天冬酶產(chǎn)生明顯的凋亡靶標(biāo)作用。海外醫(yī)療領(lǐng)域獲悉,由于半胱天冬酶是一個(gè)大家族,由多種蛋白組成,所以每類(lèi)細(xì)胞中都會(huì)存在相關(guān)成分。
對(duì)于如何選擇哪類(lèi)半胱天冬酶,臨床應(yīng)用上也是一個(gè)大問(wèn)題。海外醫(yī)療服務(wù)機(jī)構(gòu)了解到,有部分研究已開(kāi)始對(duì)小分子半胱天冬酶,及其激活劑的相關(guān)篩選,在天冬氨酸鹽殘基的促進(jìn)作用下,分子內(nèi)的相互作用可以抑制關(guān)鍵效應(yīng)因子,及其相關(guān)活性。
海外醫(yī)療服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康介紹,通過(guò)篩選得到的抑制構(gòu)象中的小分子,能直接結(jié)合半胱天冬酶進(jìn)行作用。其小分子的激活劑還可以通過(guò)特異模擬,產(chǎn)生特殊的化學(xué)成分,并與正常的細(xì)胞酶共同加工,然后釋放出針對(duì)腫瘤細(xì)胞的半胱天冬酶。