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藥物到達靶點的概率如何監(jiān)測

發(fā)布日期:2019-01-16

多道生物屏障有序的排列,會出現(xiàn)在注射的微粒和分子之前,因此從數(shù)學上講,藥物到達病變區(qū)域的概率,等于穿透每個生物屏障概率的乘積。擁有出色滲透性能的納米載體,會不斷提高治療指數(shù),即使有的屏障被證明是不可穿透的。

定位從另一方面講,是多種聯(lián)合并存機制的結(jié)果;這一機制通常是采用,表面修飾基團進行生物靶向、環(huán)境激發(fā)、位點特異的遠程激活和被動EPR效應,它們都可能被經(jīng)過特別設計、具有合適尺寸和形狀的納米顆粒增強。當采用多種聯(lián)合并存機制后,藥物成功到達靶點的概率,是每項措施的概率之和。

基于這一機制設計的納米顆粒,被期望擁有出色的定位能力,而許多第二代納米載體采用了多個靶點,但是由于設計上的缺陷,在穿透生物屏障時,仍然遇到了很大困難。其脂質(zhì)體和其他第一、第二代納米載體,已在一些適應證的治療上取得了成功,也必將在持續(xù)增多的臨床適應證中,取得進步。

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從長遠考慮,納米載體仍需對大小、形態(tài)、顆粒相互作用、連續(xù)激活和其他物理化學參數(shù)的可控制備,進行深入研究,以充分滿足納米醫(yī)學的發(fā)展所需。為滿足相關要求,更加復雜的第三代納米載體出現(xiàn)了;從定義上講,它們擁有多顆粒協(xié)同作用,來運行時間連續(xù)性功能的能力。

第三代納米載體的例子是納米梭,一種被嗟菌體包裹的金屬納米顆粒。網(wǎng)絡化的噬菌體包被,使顆粒具有了生物靶向能力,還滿足了療效所需的臨界量。由于時間連續(xù)性功能,第三代納米載體為克服多個連續(xù)生物屏障提供了可能,開啟了藥物運輸領域新的研究前沿。