海外醫療 如何發現腫瘤細胞的潛在靶點

隨著分子技術和細胞生物學知識的飛速發展，現在有令人難以置信的一系列方法，來發現腫瘤細胞區別于正常細胞的潛在靶點。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，近期更引人注意的基于機制、而達到治療的方法的實例是新藥伊馬替尼的研發；此藥對慢性髓細胞白血病和胃腸間質腫瘤，具有顯著活性。

海外醫療服務機構愛諾美康了解到，臨床從研發伊馬替尼的時間線剖析來看，發現和研發伊馬替尼的基礎生物學背景工作，實際上發端于慢性髓細胞白血病（CMLs）中費城染色體的發。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，這其實是人類第一次發現在某種腫瘤中，存在一致性的染色體異常，這一異常是9號和22號染色體的易位。

有一種異位編碼BCR-ABL蛋白P210I3CR-ABL，這是一種分子量為210kDa的轉化性蛋白酪氨酸激酶，在約95%的CML患者體內組成性表達、且導致了此病的發生發展。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，在患者的正常細胞中，并不存在這種異常的酪氨酸激酶；因此這是一個極好的靶點，可以據此研發抗CML的有效藥物。

研究者通過篩選，來尋找對BCR-ABL酪氨酸激酶有特異性活性的化合物，并發現這一藥物，能直接作用于此酶的三磷酸腺苷結合位點（ATP結合囊），也是選擇性更強的抑制劑。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，進一步的體外和體內試驗發現，此藥對BCR-ABL陽性細胞有毒性。

海外醫療服務機構愛諾美康了解到，早些年進行的1期和2期試驗，記錄到格列衛在臨床上有顯著的抗CML活性，尤其是對慢性期CML。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，值得注意的是，其他研究證明伊馬替尼對胃腸間質腫瘤，也有相當好的療效，這一疾病具有c-kit原癌基因異常。