出國就醫 藥物生效的關鍵因子及要求
發布日期:2019-03-17根據試驗結果,發現跨膜運輸經常是雙向的,其細胞內相關藥物濃度、也體現了藥物的攝入和外排之間的平衡;臨床認為,意識到這一點非常重要。出國就醫服務機構愛諾美康了解到,這些過程可能會利用不同的載體系統,并且會以不同的速率進行。
出國就醫服務機構愛諾美康了解到,一些外排系統在癌癥化療中,對調節多種不同形式的多藥耐藥性,有非常重要的作用。即使這些系統主要外排復雜的生物分子衍生物,比如說蒽環類抗生素;出國就醫服務機構愛諾美康了解到,目前很清楚的是,核苷酸類似物也能夠被多藥耐藥性相關的蛋白質,運輸出細胞外。
許多抗癌藥物需活化后,才能發揮細胞毒性作用,在正常或腫瘤組織中,活化反應包含了化學和酶促反應。出國就醫服務機構愛諾美康了解到,例如順鉑,在水分子細胞內經過化學反應后,生成一個帶正電的水合分子,該分子能攻擊DNA的親核位點。
核苷類似物如阿糖胞苷、氟達拉濱和吉西他濱,在發揮細胞毒性前、需要磷酸化轉化為有活性的三憐酸核苷酸形式,并整合入DNA。出國就醫服務機構愛諾美康了解到,核苷堿基類似物如6-巰基嘌呤和6-硫鳥嘌呤,需經磷酸核糖基化轉化為核苷單磷酸形式,后者是嘌呤重新合成途徑的活性抑制劑。
出國就醫服務機構愛諾美康了解到,相比之下,環磷酰胺的活化主要由CYP2B6(P450酶家族的一種)介導,之后導致活化后的烷化劑,被釋放入全身循環系統。出國就醫服務機構愛諾美康了解到,而對大多數抗代謝物來說,腫瘤細胞的細胞內活化,是藥物生效的一個關鍵的決定因子。