乳腺癌治療上藥物代謝會(huì)產(chǎn)生哪些活性

多項(xiàng)分析報(bào)告指出，RNA和DNA的嘌呤和嘧啶核苷酸前體合成過(guò)程，都涉及多個(gè)酶，其代謝反應(yīng)之間復(fù)雜的關(guān)系，也正受到相關(guān)反饋控制網(wǎng)絡(luò)調(diào)控。乳腺癌治療轉(zhuǎn)診服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，大多數(shù)嘧啶或嘌呤類似物，代謝激活成核苷酸形式時(shí)才有活性。

乳腺癌治療轉(zhuǎn)診服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，這些偽核苷酸不僅僅有摻入作用，也能夠模擬代謝途徑中、自然狀態(tài)下的效應(yīng)底物。另外，它們也能夠去除重要的中間產(chǎn)物，從而在代謝阻斷之后產(chǎn)生過(guò)量的前體物質(zhì)，造成的后果是：核糖核酸和三磷酸脫氧核糖核酸之間的平衡，遭到破壞。

更加復(fù)雜的作用靶點(diǎn)是，三磷酸鹽摻入DNA或RNA中，隨后對(duì)這些大分子進(jìn)行修飾。乳腺癌治療轉(zhuǎn)診服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，聚合酶特異性和功能上的細(xì)微差別，產(chǎn)生了特定嘌呤和嘧啶核苷酸、作為抗腫瘤藥物和更加重要的抗病毒藥物的選擇性。

盡管這可能反映了不同組織，處理尿嘧陡能力的不同，但這同時(shí)使得Dus-chinsky及其同事，致力于藥物的合成。乳腺癌治療轉(zhuǎn)診服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，嘧啶環(huán)上特定位點(diǎn)的堿基置換，是有選擇的，因?yàn)檫@可能會(huì)阻斷后續(xù)的尿嘧啶核苷酸，向胸腺嘧啶核苷酸的轉(zhuǎn)化，進(jìn)一步的作用是抑制DNA合成以及細(xì)胞生長(zhǎng)。

同預(yù)想的一樣，5-FU的pKa（8.1）比尿嘧啶的（9.6）偏酸性一些，因此在生理?xiàng)l件下，一部分5-FU以陰離子形式存在。乳腺癌治療轉(zhuǎn)診服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，這對(duì)于它通過(guò)乳清酸核苷酸焦磷酸化酶促反應(yīng)，會(huì)代謝活化成核苷酸形式非常重要。

乳腺癌治療轉(zhuǎn)診服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，這種尿苷酸類似物單磷酸5-氟尿苷（5-FUMP），在多種中間反應(yīng)中可以替代單磷酸尿苷（UMP）；這些反應(yīng)的產(chǎn)物之一單磷酸脫氧氟尿苷（FdUMP），能夠抑制脫氧核苷酸的甲基化反應(yīng)，從而發(fā)揮重要作用。乳腺癌治療轉(zhuǎn)診服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，早期的研究顯示，它不僅僅可以單藥應(yīng)用，也可以與其他化療藥物聯(lián)合應(yīng)用。