乳腺癌治療時怎樣控制藥物濃度與劑量

國外試驗報告，針對蒽環和紫杉治療失敗的癌癥患者，運用dFdC聯合順鉑的方案略有成效。同樣，它聯合紫杉類治療乳腺癌也有效，近期它被批準與紫杉醇聯合進行一線治療；并且，在其它一些癌癥治療中也觀察到了療效。

近期，clFdC被批準與卡鉑聯合二線治療進展期乳腺癌；已經證實，在單藥和聯合治療的研究中，dFdC的劑量限制性毒性是輕至中度抑制。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，對于非血液學毒性輕微，包括惡性、嘔吐、偶發的皮疹、脫發和肺炎；偶有罕見的溶血尿毒癥綜合征的報道。

乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，特定情況下，它可能需要脫氧胞苷激酶介導的磷酸化，來發揮其細胞毒作用。存在主要的細胞內代謝產物2-脫氧胞苷（dFdCTP），也有少量的單磷酸鹽（dFdCMP）和二磷酸鹽（dFdCDP）形成。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，針對細胞清除dFdCTP的遵循情況，通常是雙相過程：一個短半衰期的初始過程，后一個是較慢的降解過程。

dFdCTP雙相消除過程，與單相線性動力學不同，其相關的三磷酸ara-C181、阿糖腺苷182和阿糖-2-氟腺苷一般也是表現為單相過程的。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，而脫氧胞苷脫氨酶將dFdC轉變為2-雙氟脫氧尿苷（dFdU），后者沒有抗腫瘤活性。

乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，對于單磷酸dFdC，同樣可經脫氧胞苷形成尿嘧啶衍生物。

在近期I期臨床試驗中，進行的藥代動力學研究顯示，在很寬的劑量范圍內，由于脫氨作用，dFdC的半衰期很短（8分鐘）。乳腺癌治療轉診服務機構愛諾美康了解到，單個核細胞中，dFdCTP濃度與dFdC輸注劑量成比例增加，在超過特定劑量后其積聚會趨向于飽和。