海外醫(yī)療 抗腫瘤藥物如何顯示治療活性

針對環(huán)氧化物如去水衛(wèi)矛醇，通常會化學性質上與氮雜環(huán)丙烷類相關，通過某種機制，可以攻擊一種親核化合物（如氨基氮）的碳原子來實現(xiàn)烷化。海外醫(yī)療服務機構愛諾美康了解到，其中，碳原子是在一個縮緊的三層環(huán)狀藥物上的。

在特定環(huán)境中，二溴衛(wèi)矛醇會被水解為去水衛(wèi)矛醇，因此它是環(huán)氧化物的前體藥物。去水衛(wèi)矛醇和二溴衛(wèi)矛醇主要用于歐洲，在美國還未被常規(guī)使用。海外醫(yī)療服務機構愛諾美康了解到，更早被使用的烷化劑之一是甲烷磺酸類，曾在很長時間內、是慢性髓細胞性白血病（CML）的標準治療藥物。

海外醫(yī)療服務機構愛諾美康了解到，直到毒性更輕的羥基脲出現(xiàn)后，近期被一種特殊針對CML中、致癌基因bcr-abl的分子靶向藥物所取代。白消安很有趣，但尚未被透徹研究，它對早期骨髓的前體細胞表現(xiàn)出了選擇性和毒性；海外醫(yī)療領域發(fā)現(xiàn)，Hepsulfam是一種甲烷磺酸類藥物，類似白消安具有更廣譜的抗腫瘤作用，但在CML的治療中未顯示活性。

目前，白消安主要用途是作為骨髓清除方案中的一種藥物，用于急性髓細胞白血病和其他惡性疾病的患者，進行骨髓和干細胞移植中。海外醫(yī)療服務機構愛諾美康了解到，高劑量白消安治療會造成肝臟損傷，但這種毒性可以通過仔細監(jiān)視藥物的藥代動力學，和精確的劑量調整來避免。

海外醫(yī)療服務機構愛諾美康了解到，盡管目前存在好幾種亞硝基脲類藥物，及可能的細胞毒性作用機制。但在被公認的機制中，它是建立在催化基礎上的、分解所致的一個氯乙基重氮半體的烷化。

更常用的兩種亞硝基脲類藥物是：卡莫司汀（BCNU）和洛莫司汀（CCNU），BCNU是第一個在數(shù)個臨床前期腦腫瘤模型中，顯示出顯著的抗腫瘤活性的藥物，并在臨床試驗中顯示出活性。海外醫(yī)療服務機構愛諾美康了解到，目前被用于治療原發(fā)性腦腫瘤，在多發(fā)性骨髓瘤的治療中也顯示出活性。