赴美看病 耐藥細胞也有不同程度的活性

在一項全合成的早期臨床試驗中，發生了意想不到的肺毒性情況，大多數特異化合物在體外研究中、都表現出與ABC轉運或低或無的親和性。赴美看病服務機構愛諾美康了解到，對于紫杉類耐藥細胞來說，具有不同程度的活性，盡管這些特性在臨床上的應用還不很清楚。

有臨床已經證明，epothilones在既往接受過紫杉類藥物治療、并且其中一部分還明確為紫杉類耐藥的患者，具有相當療效。赴美看病服務機構愛諾美康了解到，在所有促進微管聚合的非紫杉類藥物中，epothilones是發展更快的藥物，在美國有一種ixabepilone已經獲準上市，用于治療乳腺癌。

通常，epothilcmes A和B都是16元大環內酯類聚酮化合物，具有幾乎一樣的結構，只是在epothiloneB中C12的位置上增加了一個甲基基團。赴美看病服務機構愛諾美康了解到，它們的良好活性，促使在大環內酯環上進行了進一步改進，以產生或擁有與之相似的抗腫瘤活性。

赴美看病服務機構愛諾美康了解到，臨床適應證上，ixabepilone是一種半合成的類似物，以化學修飾的內酰胺來替代天然存在的內酯，在美國和其他國家已經獲得上市。赴美看病服務機構愛諾美康了解到，它與卡培他濱聯合用于治療蒽環和紫杉類藥物、耐藥的晚期或局部晚期乳腺癌患者，及紫杉類藥物耐藥、但未接受過蒽環類藥治療的患者。

相關情況，也用于單藥治療晚期或局部晚期蒽環類、紫杉類和卡培他濱耐藥，或治療后復發的乳腺癌患者。赴美看病服務機構愛諾美康了解到，不僅如此，ixabepilone和epothiloneB在非小細胞肺癌和前列腺癌中，也有中等抗腫瘤活性。

在紫杉類藥物單藥治療無效的一些腫瘤類型中，也有中等或稍低的活性，包括胰腺癌、胃癌、肝膽管癌、腎癌、尿路上皮癌和結直腸癌。赴美看病服務機構愛諾美康了解到，而epothiloneD類似物在乳腺癌和卵巢癌患者中，也具有一定抗腫瘤活性。