出國(guó)看病 芳香化酶抑制劑在治療上的應(yīng)用

盡管卵巢富含芳香化酶，但芳香化酶抑制劑不能充分阻斷卵巢雌激素合成、使之達(dá)到絕經(jīng)后水平，原因可能是：雖然有芳香化酶抑制劑存在，但由于促性腺激素代償性增高，維持了雌激素于足夠高的水平。出國(guó)看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，對(duì)于絕經(jīng)后女性，芳香化酶抑制劑已被證實(shí)、能充分阻斷雌激素生成。

此外，不同于他莫昔芬的是，它無(wú)部分雌激素激動(dòng)劑作用。出國(guó)看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，芳香化酶抑制劑，根據(jù)其與芳香化酶結(jié)合的親和力和效力分為三類：第一代、第二代和第三代芳香化酶抑制劑。它們進(jìn)一步根據(jù)作用機(jī)制分為：甾體類（不可逆抑制，1型）和非甾體類（可逆性抑制，2型）抑制劑。

出國(guó)看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，1型抑制劑，包括福美坦和依西美坦，通過(guò)以共價(jià)鍵形式結(jié)合芳香化酶、不可逆性抑制該酶活性，結(jié)果導(dǎo)致即使停服該藥，它都能發(fā)揮持續(xù)性抑制作用，直至體內(nèi)外周組織合成新的該酶。

2型抑制劑包括阿那曲唑、來(lái)曲唑和法屈唑。出國(guó)看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，與1型相反，它們可逆性結(jié)合芳香化酶的活性位點(diǎn)，只要它們占據(jù)該酶的催化位點(diǎn)，就能阻斷通過(guò)芳香化酶路徑合成雌激素。

出國(guó)看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，新的第三代芳香化酶抑制劑來(lái)曲唑、阿那曲唑和依西美坦，目前臨床實(shí)踐中。這些芳香化酶抑制劑、挑戰(zhàn)了他莫昔芬作為金標(biāo)準(zhǔn)治療的地位；出國(guó)看病服務(wù)機(jī)構(gòu)愛(ài)諾美康了解到，無(wú)論在輔助治療、還是晚期乳腺癌治療領(lǐng)域，醫(yī)生們更傾向于選擇芳香化酶抑制劑，作為激素受體陽(yáng)性的絕經(jīng)后乳腺癌患者的、一線治療藥物。