海外醫療 激動劑類似物如何實現抑制機制

通過在前列腺癌細胞水平，應用5a-氧化還原酶抑制劑抑制DHT、生成或應用競爭性拮抗劑阻斷DHT，與其受體結合來實現雄激素去勢。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，雄激素剝奪療法治療復發及轉移性前列腺癌，其LHRH激動劑單項療法、是一種肽激素，它可以刺激腺垂體釋放LH。

然而，LH刺激睪丸釋放睪酮后，會將LHRH第6位、第9位或第10位的肽置換，則形成LHRH激動劑類似物，它具有更長的半衰期和效力。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，這類激動劑類似物起初應用時，可刺激LH和卵泡雌激素（FSH）的產生。

海外醫療服務機構愛諾美康了解到，這樣血清T水平，可以在數天內提高140%?170%；其血清T濃度的迅速升高，可導致轉移性前列腺癌患者出現暴發（flare）反應現象。海外醫療領域認為這種反應，可以導致骨痛加重、尿道梗阻、淋巴水腫甚至脊髓壓迫。

在開始服用LHRH激動劑之前，或與其同時服用抗雄激素藥物，可以預防該反應的出現。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，長期使用LHRH激動劑治療（如治療4周后），血清T達到去勢水平。

海外醫療服務機構愛諾美康了解到，這種由LHRH激動劑類似物實現的T抑制的機制，在于改變了中樞對LH釋放的反饋調節；通過減少LH受體數量，而使睪丸對于LH敏感性降低，并直接對睪丸類固醇酶產生抑制作用。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，在美國，更常使用的LHRH激動劑是醋酸亮丙瑞林和醋酸戈舍瑞林。

已生產出這些藥物的緩釋劑型，可以每隔1個月、3個月或4個月給藥；醋酸亮丙瑞林被制成微粒劑型用于肌內注射，醋酸戈舍瑞林被制成類似圓柱形的栓劑、用于皮下注射。海外醫療服務機構愛諾美康了解到，目前一種通過手術植入、可以持續12個月藥效的植人型醋酸亮丙瑞林（viadur），也已在國外上市。