出國治療 激素藥物會不會抑制突變受體

分子學(xué)研究證實，雄激素剝奪治療過程中、腫瘤復(fù)發(fā)者的AR基因所在的XqU-ql3區(qū)域，常常出現(xiàn)放大情況。出國治療服務(wù)機構(gòu)愛諾美康了解到，AR基因區(qū)域的放大，未見于任何一名患者治療前的標本內(nèi)，但可見于20%?30%之后復(fù)發(fā)的前列腺癌患者中。

這些結(jié)果表明，大約1/3雄激素剝奪治療失敗的患者，可能與前列腺癌細胞克隆過多、AR的表達增加相關(guān)。出國治療服務(wù)機構(gòu)愛諾美康了解到，除了基因區(qū)域的擴大，基因突變也會導(dǎo)致AR功能失調(diào)，包括AR特異性的改變、結(jié)合緊密性降低及表達異常。

出國治療服務(wù)機構(gòu)愛諾美康了解到，在原發(fā)前列腺癌中AR突變率較低（5%?15%），但在復(fù)發(fā)和遠處轉(zhuǎn)移的前列腺癌細胞中，通常存在AR突變。出國治療服務(wù)機構(gòu)愛諾美康了解到，針對AR功能的研究指出，抗雄激素藥物非但不會抑制突變后的受體，反而會將其激活。

這項發(fā)現(xiàn)，可以解釋了先前一些患者、在初始雄激素剝奪治療失敗后，應(yīng)用某種二線內(nèi)分泌治療方案時獲益的原因。出國治療服務(wù)機構(gòu)愛諾美康了解到，二線內(nèi)分泌治療方案可分為多類，比如：停用抗雄激素藥物；在性腺抑制失敗的患者中、加用抗雄激素藥物；抑制腎上腺來源的類固醇合成；使用皮質(zhì)醇或其他替代的類固醇藥物等。

出國治療服務(wù)機構(gòu)愛諾美康了解到，針對抗雄激素藥物的使用，它們可競爭性的結(jié)合AR結(jié)合位點；兩類抗雄激素藥物應(yīng)用于臨床，分別為純型和非純型。出國治療服務(wù)機構(gòu)愛諾美康了解到，純型抗雄激素藥物為雄激素拮抗劑，通過在靶細胞內(nèi)競爭性抑制DHT或T與AR的結(jié)合、來實現(xiàn)其功能，它本身并不降低血清T濃度。